Micronase 16

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Micronase Micronase DESCRIPCIÓN Los comprimidos contienen gliburida, lo que es un fármaco oral de glucosa en sangre descenso de la familia de las sulfonilureas. La gliburida es un compuesto cristalino, blanco, formulado como Micronase comprimidos de 1,25, 2,5, y 5 puntos fuertes mg para administración oral. ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, fosfato de calcio dibásico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, alginato de sodio, talco. Además, el 2,5 mg contiene óxido de aluminio y FDC Blue No. 1. El nombre químico de la gliburida es 1- p-2- (5-cloro-o-anisamido) - ethylphenyl-sulfonil-3-ciclohexilurea y el peso molecular se 493.99. La fórmula estructural se representa a continuación. FARMACOLOGÍA CLÍNICA acciones gliburida parece disminuir la glucosa en sangre, estimulando la liberación de insulina del páncreas, un efecto depende de la función de las células beta de los islotes pancreáticos. El mecanismo por el cual gliburida disminuye la glucosa en la sangre durante la administración a largo plazo no se ha establecido claramente. Con la administración crónica en diabéticos tipo II, los pacientes, el efecto hipoglucemiante persiste a pesar de una disminución gradual en la respuesta secretora de insulina a la droga. efectos extrapancreáticos pueden estar implicados en el mecanismo de acción de los fármacos hipoglucemiantes de sulfonilurea oral. La combinación de glibenclamida y metformina puede tener un efecto sinérgico, ya que ambos agentes actúan para mejorar la tolerancia a la glucosa por diferentes pero complementarios mecanismos. Algunos pacientes que inicialmente son sensibles a los fármacos hipoglucemiantes orales, incluido el Micronase, pueden dejar de responder o responde mal a través del tiempo. Alternativamente, Micronase comprimidos pueden ser eficaces en algunos pacientes que se han vuelto insensibles a uno o más de otros fármacos de sulfonilurea. Además de sus acciones hipoglucemiantes, gliburida produce una diuresis leve por la mejora del aclaramiento renal de agua libre. reacciones disulfiram Muy raramente se han reportado en pacientes tratados con micronase tabletas. Farmacocinética estudios de dosis única con micronase comprimidos en sujetos normales demuestran una absorción significativa de glibenclamida plazo de una hora, los niveles máximos de la droga en unas cuatro horas, y niveles bajos pero detectables en veinticuatro horas. La media de los niveles séricos de gliburida, como se refleja en las áreas bajo la curva de concentración sérica, aumentar en proporción a los correspondientes incrementos en la dosis. Los estudios de dosis múltiples con MICRONASE en pacientes diabéticos demuestran nivel de fármaco curvas de concentración-tiempo similares a estudios de dosis única, que señalan que no acumulación de fármaco en los depósitos de tejido. La disminución de la gliburida en el suero de individuos sanos normales es bifásica el terminal de vida media es de aproximadamente 10 horas. En estudios de dosis única en sujetos normales en ayunas, el grado y la duración de la reducción de la glucemia es proporcional a la dosis administrada y el área bajo la curva de concentración-tiempo nivel de fármaco. El efecto hipoglucemiante persiste durante 24 horas después de la administración de dosis únicas de la mañana en los pacientes diabéticos no ayuno. En condiciones de administración repetida en pacientes diabéticos, sin embargo, no existe una correlación fiable entre los niveles de fármaco en sangre y los niveles de glucosa en sangre en ayunas. Un estudio de un año de los pacientes diabéticos tratados con MICRONASE no mostró correlación fiable entre la dosis administrada y nivel de fármaco en suero. El principal metabolito de la gliburida es el derivado 4-transhydroxy. Un segundo metabolito, el derivado 3-cishydroxy, también se produce. Estos metabolitos contribuyen probablemente no acción hipoglucemiante significativa en los seres humanos, ya que son sólo débilmente activa (1 / 400a y 1 / 40a como activa, respectivamente, como gliburida) en conejos. La gliburida se excreta como metabolitos en la bilis y la orina, de aproximadamente 50 por cada ruta. Esta vía excretora dual es cualitativamente diferente de la de otras sulfonilureas, que se excretan principalmente en la orina. sulfonilureas se unen ampliamente a las proteínas séricas. Desplazamiento de los sitios de unión a proteínas de otros fármacos puede conducir a una mayor acción hipoglucemiante. En vitro. la proteína de unión mostrada por gliburida es predominantemente no iónico, mientras que la de otras sulfonilureas (clorpropamida, tolbutamida, tolazamida) es predominantemente iónico. fármacos ácidos tales como fenilbutazona, salicilatos warfarina, y desplazan a las sulfonilureas vinculante iónicos de proteínas de suero en una medida mucho mayor que la gliburida unión no iónico. No se ha demostrado que esta diferencia en la proteína de unión se traducirá en un menor número de interacciones fármaco-fármaco con Micronase Tablets en uso clínico. Indicaciones y Uso Micronase Micronase es indicado como adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2. CONTRAINDICACIONES micronase tabletas están contraindicados en pacientes con: hipersensibilidad o alergia conocida a la droga. cetoacidosis diabética, con o sin coma. Esta condición debe ser tratada con insulina. Diabetes mellitus tipo I. ADVERTENCIA ESPECIAL DE ALTO RIESGO de mortalidad cardiovascular ha informado La administración de fármacos hipoglucemiantes orales que se asocia con una mayor mortalidad cardiovascular en comparación con el tratamiento con dieta sola o con dieta e insulina. Esta advertencia se basa en el estudio realizado por la University Group Diabetes Program (UGDP), un ensayo clínico prospectivo a largo plazo diseñado para evaluar la eficacia de los medicamentos hipoglucemiantes para prevenir o retrasar las complicaciones vasculares en pacientes con diabetes no insulino-dependiente . En el estudio participaron 823 pacientes que fueron asignados al azar a uno de cuatro grupos de tratamiento UGDP informó que los pacientes tratados durante 5 a 8 años con dieta y una dosis fija de tolbutamida (1,5 gramos por día) tenían una tasa de mortalidad cardiovascular aproximadamente 2 veces la de los pacientes tratados con la dieta sola. no se observó un aumento significativo en la mortalidad total, pero el uso de tolbutamida se suspendió en base al aumento de la mortalidad cardiovascular, limitando de este modo la oportunidad para el estudio para mostrar un aumento de la mortalidad general. A pesar de la controversia acerca de la interpretación de estos resultados, las conclusiones del estudio UGDP proporcionan una base adecuada para esta advertencia. El paciente debe ser informado de los posibles riesgos y ventajas de Micronase y de modos alternativos de terapia. Aunque sólo un medicamento en la clase de las sulfonilureas (tolbutamida) se incluyó en este estudio, es prudente desde un punto de vista de la seguridad de tener en cuenta que esta advertencia también se puede aplicar a otros fármacos hipoglucemiantes orales en esta clase, en vista de su estrecha similitud en el modo de la acción y la estructura química. Precauciones generales macrovasculares Resultados No se han realizado estudios clínicos que establezcan pruebas concluyentes de la reducción del riesgo macrovascular con MICRONASE o cualquier otro fármaco antidiabético. Hipoglucemia Todas las sulfonilureas son capaces de producir hipoglucemia severa. la selección adecuada del paciente y la dosis y las instrucciones son importantes para evitar episodios de hipoglucemia. insuficiencia renal o hepática puede causar niveles elevados de drogas gliburida y este último también puede disminuir la capacidad de gluconeogénesis, los cuales aumentan el riesgo de reacciones hipoglucémicas graves. debilitados o desnutridos, pacientes de edad avanzada, y aquellos con insuficiencia suprarrenal o pituitaria, son particularmente susceptibles a la acción hipoglucemiante de medicamentos hipoglucemiantes. La hipoglucemia puede ser difícil de reconocer en los ancianos y en las personas que están tomando medicamentos beta-adrenérgicos. La hipoglucemia es más probable que ocurra cuando la ingesta calórica es deficiente, después del ejercicio intenso o prolongado, cuando se ingiere alcohol, o cuando se utiliza más de una reducción de la glucosa de drogas. El riesgo de hipoglucemia se puede aumentar con la terapia de combinación. Cuando un paciente estabilizado en cualquier régimen diabético está expuesto a estrés, p. ej. fiebre, trauma, infección o cirugía, puede producirse una pérdida de control de la glucemia una pérdida de control. En esos momentos, puede ser necesario interrumpir Micronase y administrar la insulina. La eficacia de cualquier fármaco hipoglucemiante, incluyendo MICRONASE, en la reducción de la glucosa en sangre a un nivel deseado disminuye en muchos pacientes durante un período de tiempo que puede ser debido a la progresión de la gravedad de la diabetes o a la disminución de la capacidad de respuesta al fármaco. Este fenómeno se conoce como fallo secundario, para distinguirlo de fallo primario en el que el medicamento no es eficaz en un paciente individual cuando se da primero MICRONASE. el ajuste adecuado de la dosis y la adherencia a la dieta debe evaluarse antes de clasificar a un paciente como fallo secundario. 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